Mepindolol (betagon) je neselektivni beta blokator, koji se upotrebljava za liječenje glaukoma. Toje metilni derivat pindolola, sa kardioneselektivnom djelovanjem i unutrašnjom simpatometičkom aktivnosti. Lijek ima umjerene efekte na membranskee stabilizatori i negativnu inotropnu aktivnost. Kao pindololov metilni derivat, nema kardioselektivnu unutrašnju simpatometsku aktivnost.[1]

Mepindolol
Naziv lijekaMepindolol
Druga imenaIUPAC ime: (RS)-1-(tert-butilamino)-3-[(2-metil-1H-indol-4-il)oksi]propan-2-il benzoat
GrupaBlokatori β-receptora
Klasifikacija
ATC kodoviC07
AA14
CAS registarski broj23694-81-7
Stručne informacije
Hemijske osobine

Ime po IUPAC RS)-1-[(2-metil-1H-indol-4-yl)oksi]-3-(propan-2-ilamino)propan-2-ol
Sumarna formulaC15H22N2O2
Farmakokinetičke osobine
Biološka raspoloživost~82%
Poluvrijeme eliminacije4-4,6 sati

Farmakocinetika uredi

Nakon oralne primjene, mepindolol se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je oko 82%, a vršna koncentracija u plazmi se postiže otprilike 1,5-3 sata nakon uzimanja.

Stabilno stanje (740 ng / ml) postiže se korištenjem sistema transdermalnog oslobađanja pod svakodnevnom kontrolom (20 mg mepindolol / 9,8 cm2), nakon primjene tokom jedne sedmice.

Veza sa proteinima plazme je 49-57%, a poluvijek je 4-4,6 sati. Mepindolol se uglavnom izlučuje u urinu, nepromijenjen. Lijek je u stanju da prođe i kroz placentu u krv I mozak ploda.

Toksičnost uredi

U miša, nivo LD50 je 76 mg/kg, nakon oralne primjene, a 27 mg/kg nakon intravenske primjene.

Terapijske indikacije uredi

Mepindolol je upotrebljiv kao sulfat u liječenju arterijske hipertenzije I i sindroma hiperkinetike (lupanja) srca.

Terapijske doze uredi

Mepindolski sulfat primjenjuje se oralno. U liječenju hipertenzije se daju 5 mg/dan (jedna tableta prije jela) tokom dvije sedmice; zatim, ovisno o odgovoru, doza se može udvostručiti (jedan unos ili frakcijski). Kod angine pektoris se daju 5 mg/dan (jedna tableta), i to samo u posebno otpornim slučajevima, 5 mg ujutro i uveče, prije jela.Kod srčanog hiperkinetskog sindrom daju se 2,5 mg (1/2 tablete), ujutro i naveče. U toku su ksperimenti sa kontroliranim oslobađanjem transdermalne formulacije, koja se izgleda bolje podnosi u odnosu na slične primjene propranolola.

Nuspojave uredi

Mepindolol može izazvati vrtoglavicu, umor, poremećaji spavanja, hlađenje ruku i stopala, osjećaj težine u nogama i grčeve u mišićima. Povremeno može doći do bronhospastičnih pojava. Transdermalna administracija može izazvati iritaciju kože i pojavu plikova.

Kontraindikacije i mjere opreza uredi

Lijek je kontraindiciran kod osoba sa poznatom preosjetljivošću. Upotrebu mepindolola treba izbjegavati u bolesnika sa zatajenjem srca, dekompenzacijom srčane provodljivosti i sporim otkucajima srca. U ispitanika s bronhijalnom astmom mepindolol može uzrokovati značajno smanjenje FEV1.[2] Mepindolol se ne preporučuje kod dijabetičara, gdje je bolje posegnuti za selektivnim beta-blokatorima, u trudnoći i tokom dojenja. Kod nekih tretiranih ispitanika uočeno je da mepindolol može smanjiti pažnju i zbog toga ga tokom liječenja treba izbjegavati u vožnji i rukovanju operativnim mašinama koje zahtijevaju visok nivo pažnje. Terapiju treba prekinuti postepeno.

Predoziranje uredi

Predoziranje mepindolol odlikuje se osjetnom bradikardijom (usporenim otkucajima srca).

Interakcije uredi

Mepindolol, slično kao i drugi beta blokatori, može pojačati hipoglikemijski učinak insulina i djelovanje oralnih antidijabetika.

Kao i kod drugi beta-blokatori ima hipotenzivni efekat koji možr se pojačati djelovanje lijekova, kao što su rezerpin, gvanetidin, fenotiazin, diuretici, opći anestetici alkoholi. Ovi neželjeni efekti mogu se smanjiti adrenalinom.

Također pogledajte uredi

Reference uredi

  1. ^ Martin G. Schmid, Orsolya Gecse, Zoltan Szabo, Ferenc Kilár, Gerald Gübitz, Imran Ali & Hassan Y. Aboul-Eneine. "Comparative study of the chiral resolution of β-blockers on cellulose tris (3,5-dimethyl-phenylcarbamate) phases in normal and reversed phase modes": 2493–2504. doi:10.1081/JLC-100105955. journal zahtijeva |journal= (pomoć)CS1 održavanje: više imena: authors list (link)
  2. ^ Beumer H. M., Teirlinck C., Wiseman R. A. (1978): : Comparative investigation of the respiratory and cardiovascular effect of mepindolol, propranolol and pindolol in asthmatic patients.Int J Clin Pharmacol Biopharm, 16 ( 6): 249-53 | doi = | id = PMID 27463

Vanjski linkovi uredi