Mepindolol

Mepindolol (betagon) je neselektivni beta blokator, koji se upotrebljava za liječenje glaukoma. Toje metilni derivat pindolola, sa kardioneselektivnom djelovanjem i unutrašnjom simpatometičkom aktivnosti. Lijek ima umjerene efekte na membranskee stabilizatori i negativnu inotropnu aktivnost. Kao pindololov metilni derivat, nema kardioselektivnu unutrašnju simpatometsku aktivnost.

Mepindolol
Naziv lijeka	Mepindolol
Druga imena	IUPAC ime: (RS)-1-(tert-butilamino)-3-[(2-metil-1H-indol-4-il)oksi]propan-2-il benzoat
Grupa	Blokatori β-receptora
Klasifikacija
ATC kodovi	C07 AA14
CAS registarski broj	23694-81-7
Stručne informacije
Hemijske osobine
Ime po IUPAC RS)-1-[(2-metil-1H-indol-4-yl)oksi]-3-(propan-2-ilamino)propan-2-ol
Sumarna formula	C15H22N2O2
Farmakokinetičke osobine
Biološka raspoloživost	~82%
Poluvrijeme eliminacije	4-4,6 sati

Farmakocinetika

Nakon oralne primjene, mepindolol se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je oko 82%, a vršna koncentracija u plazmi se postiže otprilike 1,5-3 sata nakon uzimanja.

Stabilno stanje (740 ng / ml) postiže se korištenjem sistema transdermalnog oslobađanja pod svakodnevnom kontrolom (20 mg mepindolol / 9,8 cm²), nakon primjene tokom jedne sedmice.

Veza sa proteinima plazme je 49-57%, a poluvijek je 4-4,6 sati. Mepindolol se uglavnom izlučuje u urinu, nepromijenjen. Lijek je u stanju da prođe i kroz placentu u krv I mozak ploda.

Toksičnost

U miša, nivo LD50 je 76 mg/kg, nakon oralne primjene, a 27 mg/kg nakon intravenske primjene.

Terapijske indikacije

Mepindolol je upotrebljiv kao sulfat u liječenju arterijske hipertenzije I i sindroma hiperkinetike (lupanja) srca.

Terapijske doze

Mepindolski sulfat primjenjuje se oralno. U liječenju hipertenzije se daju 5 mg/dan (jedna tableta prije jela) tokom dvije sedmice; zatim, ovisno o odgovoru, doza se može udvostručiti (jedan unos ili frakcijski). Kod angine pektoris se daju 5 mg/dan (jedna tableta), i to samo u posebno otpornim slučajevima, 5 mg ujutro i uveče, prije jela.Kod srčanog hiperkinetskog sindrom daju se 2,5 mg (1/2 tablete), ujutro i naveče. U toku su ksperimenti sa kontroliranim oslobađanjem transdermalne formulacije, koja se izgleda bolje podnosi u odnosu na slične primjene propranolola.

Nuspojave

Mepindolol može izazvati vrtoglavicu, umor, poremećaji spavanja, hlađenje ruku i stopala, osjećaj težine u nogama i grčeve u mišićima. Povremeno može doći do bronhospastičnih pojava. Transdermalna administracija može izazvati iritaciju kože i pojavu plikova.

Kontraindikacije i mjere opreza

Lijek je kontraindiciran kod osoba sa poznatom preosjetljivošću. Upotrebu mepindolola treba izbjegavati u bolesnika sa zatajenjem srca, dekompenzacijom srčane provodljivosti i sporim otkucajima srca. U ispitanika s bronhijalnom astmom mepindolol može uzrokovati značajno smanjenje FEV1. Mepindolol se ne preporučuje kod dijabetičara, gdje je bolje posegnuti za selektivnim beta-blokatorima, u trudnoći i tokom dojenja. Kod nekih tretiranih ispitanika uočeno je da mepindolol može smanjiti pažnju i zbog toga ga tokom liječenja treba izbjegavati u vožnji i rukovanju operativnim mašinama koje zahtijevaju visok nivo pažnje. Terapiju treba prekinuti postepeno.

Predoziranje

Predoziranje mepindolol odlikuje se osjetnom bradikardijom (usporenim otkucajima srca).

Interakcije

Mepindolol, slično kao i drugi beta blokatori, može pojačati hipoglikemijski učinak insulina i djelovanje oralnih antidijabetika.

Kao i kod drugi beta-blokatori ima hipotenzivni efekat koji možr se pojačati djelovanje lijekova, kao što su rezerpin, gvanetidin, fenotiazin, diuretici, opći anestetici alkoholi. Ovi neželjeni efekti mogu se smanjiti adrenalinom.

Također pogledajte

• Beta blokator