Pindolol
Pindolol - originalno označen kao Visken – je beta blokator, koji se sada se prodaje pod mnogim brendovoma, kao generički lijek[1].
| Pindolol | ||
|---|---|---|
| Naziv lijeka | Pindolol | |
| Druga imena | Visken | |
| Grupa | Beta blokatori | |
| ||
| ATC kodovi | C07 AA03 | |
| CAS registarski broj | 13523-86-9 | |
| Stručne informacije | ||
| ||
  Ime po IUPAC (RS)-1-(1H-indol-4-iloksi)-3-(izopropilamino)propan-2-ol | ||
| Sumarna formula | C14 H20 N2 O2 | |
| Molarna masa | 248,321 g/mol | |
| ||
| Biološka raspoloživost | 50% do 95% | |
| Metabolizam | Jetreni | |
| Poluvrijeme eliminacije | 3–4 sata | |
| Izlučivanje |
| |
Medicinska upotreba uredi
Pindolol se u SAD i Kanadi i Europi uzima kao lijek za visok krvni pritisak, kao i za anginu pectoris van Sjedinjenih država.[2] Kada se koristi samo za hipertenziju, pindolol može znatno sniziti krvni pritisak i broj otkucaja srca, ali je slab polazni dokaz za njegovu upotrebu, jer je mali broj ispitanika u objavljenim studijama.[2] U nekim zemljama, pindolol se upotrebljava za liječenje aritmija i profilaksu akutnih stresnih reakcija.
Farmakologija uredi
Pindolol je neselektivni beta blokator s djelomičnim beta-adrenergičnom aktivnosti agoniste receptora i posjeduje unutrašnju simpatometisku aktivnost. To znači da pindolol, posebno u visokim dozama, ispoljava efekte kao što i epinefrin ili izoprenalin (povećan puls, podižu krvni pritisak, bronhodilataciju), ali ovi efekti su ograničeni. Pindolol pokazuje stabilizirajući membranski učinak, kao kinidin, možda ima antiaritmičke efekte. Također funkcionira kao 5-HT1A receptor, slabi parcijalni agonist / antagonist (Ki=33nM,[3]).
Farmakokinetika uredi
Pindolol se brzo i dobro apsorbira iz probavnog trakta. Prolazi kroz prvi krug metabolizma, dovodeći do oralne bioraspoloživosti od 50 do 95%. Pacijenti sa uremijom mogu imati smanjenu bioraspoloživost. Hrana ne mijenja bioraspoloživost, ali može povećati resorpciju. Nakon oralne upotrebe jedne doza od 20 mg, maksimalne koncentracije u plazmi postižu se u roku od 1 do 2 sata. Efekat pindolola na puls (smanjenje) evidentan je nakon 3 sata. Unatoč prilično kratkom poliživotu od 3 do 4 sata, hemodinamski efekti traju 24 sata nakon primjene. Plazmatski poluživot je povećann na 3 – 11,5 sati u bolesnika s oštećenjem bubrega, od 7 – 15 sati u starijih pacijenata, a od 2,5 do 30 sati u bolesnika s cirozom jetre. Oko 2/3 pindolola se metaboliziraju u jetri dajući hidroksilate, koji se nalaze u urinu kao glukonuridi i eterični sulfati. Preostalih 1/3 pindolola se izlučuje u urinu u nepromijenjenom obliku.
Kontraindikacije uredi
Slično propranololu ima dodatne kontraindikacije za hipertireozu. U bolesnika sa tireotoksikozom, mogući štetni efekti dugotrajne upotrebe pindolola nisu adekvatno procijenjeni. Beta-blokade mogu prikriti kliničke znakove nastavka hipertireoze ili komplikacija i dati lažni dojam o poboljšanju. Stoga, naglo povlačenje pindolola može biti praćeno pogoršanjem ispoljavanja simptoma hipertireoze, uključujući poremećaje štitnjače.[4] Pindolol ima umjerenu aktivnost beta-adrenergičnog antagoniste te se stoga s oprezom koristiti kod bolesnika sa angina pektorisanginom pektoris.
Historija uredi
Pindolol je patentirao Sandoz, 1966. godine i lansiran je u SAD-a 1977. godine.[5]
Istraživanje uredi
- Povećanje terapije kliničke depresije: Pindolol se ponekad dodaje na standardnu antidepresijsku terapiju,[6] ako pacijent ne odgovori na samo standardnu terapiju. Kao najčešći standardni antidepresiv koristi se Fluoksetin. Rezultati terapije povećavanjem su ohrabrujući. Nije poznato da li pindolol ima antidepresijsku aktivnosti kao monoterapeutski agens.
- Pindolol je snažan čistač dušik-oksida. Ovaj uticati je pojačan bikarbonatima. Inhibicija sinteze dušikovog oksida kod životinja ima anksiolitski učinak.[7]
- Terapija povećanja prerane ejakulacije: Prema nedavnom istraživanju, pindolol može se efikasno dodati standardnim terapijama za tretman prerane ejakulacije, koji se obično sastoji od dnevne doze SSRI antidepresiva kao što su fluoksetin ili paroksetin. Povećanje rezultata djelovanja pindolola ispoljava se u značajnom povećanju ejakulacijske latencije, čak i kod onih koji ranije nisu doživjeli poboljšanje sa SSRI monoterapijom.[8]
Također pogledajte uredi
Reference uredi
- ^ Drugs.com International brand names for pindolol Page accessed Sept 4, 2015
- ^ a b Wong, GW; Boyda, HN; Wright, JM (2014). "Blood pressure lowering efficacy of partial agonist beta blocker monotherapy for primary hypertension". Cochrane Database Syst Rev. 11: CD007450. doi:10.1002/14651858.CD007450.pub2. PMID 25427719.
- ^ "PDSP". Arhivirano s originala, 8. 11. 2013. Pristupljeno 12. 6. 2013.
- ^ http://www.rxmed.com/b.main/b2.pharmaceutical/b2.1.monographs/CPS-%20Monographs/CPS-%20%28General%20Monographs-%20V%29/VISKEN.html
- ^ "Discovery and Development of Major Drugs. Chapter 2 in Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Volume 2 of Chemical Heritage Foundation series in innovation and entrepreneurship. Eds Ralph Landau, Basil Achilladelis, Alexander Scriabine. Chemical Heritage Foundation, 1999. ISBN 9780941901215 p 185
- ^ Isaac MT (novembar 2004). "Review: combining pindolol with an SSRI improves early outcomes in people with depression". Evid Based Ment Health. 7 (4): 107. doi:10.1136/ebmh.7.4.107. PMID 15504795.
- ^ "Pindolol is a potent scavenger of reactive nitrogen species". Life Sciences. 77: 1983–1992. doi:10.1016/j.lfs.2005.02.018.
- ^ Safarinejad, MR (2008). "Once-daily high-dose pindolol for paroxetine-refractory premature ejaculation: a double-blind, placebo-controlled and randomized study". Journal of Clinical Psychopharmacology. 28 (1): 39–44. doi:10.1097/jcp.0b013e31816073a5. PMID 18204339.
Vanjski linkovi uredi
| Commons ima datoteke na temu: Pindolol |