Betaksolol
Betaksolol – trgovačka imena: Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone – je selektivni beta1blokator receptora koji se upotrebljava u liječenju visokog krvnog pritiska iglaukoma.[1] Kao selektivan za beta1 receptore, obično ima manje sistemskih nuspojava nego neselektivni beta-blokatori, naprimjer, ne izaziva bronhospazam (posredovan beta2 receptorima) kao što može timolol. Betaksolol također pokazuje veći afinintet za beta1 receptore od metoprolols. Pored učinka na srce, betaksolol smanjuje pritisak u oku (očni pritisak). Misli se da je ovaj efekt uzrokovan smanjenjem proizvodnje tečnosti u oku (koja se zove očna vodica). Precizan mehanizam ovog efekta nije poznat. Smanjenje unutaročnog pritiska smanjuje rizik od oštećenja vidnog živca i gubitka vida kod bolesnika s povišenim očnim pritiskom zbog glaukoma.
| Betaksolol | ||
|---|---|---|
| Naziv lijeka | Betaksolol | |
| Druga imena | Betoptic, Betoptic S | |
| Grupa | Beta blokatori | |
| Trgovačka imena | Kerlon | |
| ||
| ATC kodovi | C07 AB05 | |
| CAS registarski broj | 63659-18-7 | |
| ||
| Stručne informacije | ||
| ||
  Ime po IUPAC (RS)-1-{4-[2-(ciklopropilmetoks)ethil]- fenoksi}-3-(izopropilamino)propan-2-ol | ||
| Sumarna formula | C18H29NO3 | |
| Molarna masa | 307,428 g/mol | |
| ||
| Biološka raspoloživost | 89% | |
| Metabolizam | Jetreni | |
| Poluvrijeme eliminacije | 14–22 sata | |
| Izlučivanje | Bubrežno (20%)
| |
Betaksolol je odobrila američka Administracija za hranu i lijekove (FDA) za očnu upotrebu, kao 0,5% rastvor (Betoptic), 1985. godine i kao 0,25% rastvor (Betoptic S) 1989.
Klinička upotreba
uredi- Oralno: za liječenje hipertenzije
- Očno: za liječenje glaukoma
- Izgleda da lijek ima efekat na neuroprotekciju u liječenju glaukoma.
Farmakokinetika
urediBeta-blokatori inhibiraju beta receptore u adrenergičkom sistemu srca, smanjenjujući intenzitet rada rada srca.
Pozitivni efekti ovog lijeka su u smanjenju minutnog volumena i krvnog pritiska. Međutim, što se tiče oblika angine pektoris poboljšanje tolerancije ograničava jačinu ispoljavanja simptoma.
Djeluje na simpatički sistem dok se ne blokira, a na srcu kapacitira provodljivost; također je koristan protiv aritmija i zatajenja srca. Konačno, najvažnija primjena je u snižavanju očnog pritiska koji je posljedica glaukoma, u kojem slučaju, ako se uzima oralno, neželjeni efekti će biti previsoki.[2][3]
Doziranje
uredi- Oralno: inicijalna doza za liječenje hipertenzije je 10 mg, jednom dnevno samo betaksollol ili dodati terapiji diureticima.
- Očno: Preporučena doza 1-2 kapi u pogođenom oku, dva puta dnevno.
Kontraindikacije
uredi- Hipersensitivnost na lijekove;
- Pacijenti sa sinusnom bradikardjom, srčanim blokom većim od prvog stepena, kardiogeni šok i otvoreno zatajenje srca.
Također pogledajte
urediReference
uredi- ^ Buckley, MM; Goa, KL; Clissold, SP (juli 1990). "Ocular betaxolol. A review of its pharmacological properties, and therapeutic efficacy in glaucoma and ocular hypertension". Drugs. 40 (1): 75–90. doi:10.2165/00003495-199040010-00005. PMID 2202584.
- ^ Warrell D. A., Cox T. M., Firth J. D. (2010). The Oxford Textbook of Medicine (5th ed.). Oxford University Press, Oxford.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
- ^ Noble J. (1987): Textbook of general medicine and primary care. Little Brown & Como ISBN 3:978-0316611503; ISBN 0316611506.
Vanjski linkovi
uredi