Opijat
Opijati su alkaloidni spojevi koji se prirodno javljaju kod biljke maka Papaver somniferum.[1] U opijumu maka nalaze se psihoaktivne tvari, uključujuči morfin, kodein i tebain. Izraz opijat treba razlikovati od šireg pojma opioid, koji uključuje sve lijekove/droge sa efektima koji su slični morfinu, uključujući i opijate, polusintetske opioide. Izvedene iz opijata (kao što su heroin, hidrokodon, hidromorfon, oksikodon i oksimorfon).[2] i sintetske opioide koji nisu izvedeni iz opijata (kao što su fentanil, buprenorfin i metadon). ]]Svi opioidi, uključujući i opijate, smatraju se drogama sa visokim potencijalom zlostavljanja i nalaze se na razni listama kontrole u većini zemalja, uključujući i Bosnu i Hercegovinu.
Prema nekim procjenama, 2013 opijate je “rekreacijski“ uzimalo oko 13 do 20 million ljudi, što je oko 0,3% do 0,4% globalne populacije, životne dobi između 15 i 65 godina.[3]
Pregled
uredi
Opijati pripadaju velikoj biosintetskoj grupi benzilisokuinolinskih alkaloida, koji su tako nazvani jer se kao prirodni alkaloidi nalaze u opijumskom maku. Glavni psihoaktivni opijati su morfin, kodein i tebain. U opijumu se također nalaze i papaverin, noscapin i oko 24 druga alkaloida, ali imaju malo ili nimalo efekta na ljudski centralni nervni sistem, i kao takvi se ne smatraju opijatima. Vrlo male količine hidrokodona i hidromorpfona su rijetko otkrivene u testovima opijuma; čini se da ih bilke proizvode pod okolnostima i procesima koji još nisu shvaćeni, a, prema nekima, mogu uključivati i djelovanje bakterija. Dihidrokodein, oksimorfol , oksikodon, oksimorfon, metopon, a možda i drugi derivati morfina i/ili hidromorfona također se nalaze u tragovima u opijumu.
Nasuprot morfinu, koji je medicinski najznačajniji opijat, veće količine kodeina se konzumiraju medicinski, a veći dio je sintetiziran iz morfina. Kodein ima veću i predvidljivu bioraspoloživost za oralnu upotrebu, što olakšava titririranje doze. Kodein ima manji potencijal zlostavljanjA od morfina, i zato što je blaži, pa su potrebne veće doze od kodeina.[4]
Efekti ovisnosti
urediEfekti sindroma ovisnosti o opijatima su povezani sa naglim prestankom ili smanjenje njihove produžene upotrebe.
U medicinskim ustanovama kao što su bolnice i klinike, opasnost od recidiva je moguće kada se pojavi sekundarni sindrom post-akutne ovisnosti kod pacijenata u tranzicijskim fazama, posebno sa kratkoročnim uzimanjem buprenorfina, metadona ili zdravstvene postrojenje.
Sinteza
urediIako je moguća potpuna sinteza opioida iz naftokuinona (Gatesova sinteza) ili drugih jednostavne organskih polaznih materijala, oni je spor i neekonomičan proces. Stoga, većina opijata tipa analgetika, koji su danas u upotrebi, su ili ekstrahirani iz Papaver somniferum ili sintetizirani iz tih njegovih opijata, posebno tebain[5]
U 2015. godini prijavljena su istraživanja koja su izvela uspješnu biosintezu tebain i hidrokodona pomoću genetički modificiranog kvasca. Jednom uveden za komercijalnu upotrebu, proces će smanjiti vrijeme proizvodnje od sadašnje godine dana do nekoliko dana i mogao bi smanjiti troškove za oko 90%.[6][7]
Estri morfina
urediJedan od polusintetskih opioida koji su izvedeni iz Heroin je jedan od nekoliko polu-sintetičkih opioida izveden iz morfina je heroin (diacetilmorfin), morfinska prodroga. Nakon uzimanja morfija, on se metabolizira. Jedan od glavnih metabolita heroina, 6-monoacetilmorfine (6-MAM), je i morfin prolek. Nikomorfin (morfin dinicotinate), dipropanoylmorphin (morfin dipropionat), dezomorfin (di-hidro-dezoksi-morfin), metildezorfin, acetilpropionilmorfin, dibenzoilmorfin, diacetildihidromorfin, i nekoliko drugih su također izvedena od morfija.[8]
Također pogledajte
urediReference
uredi- ^ "Opiate - Definitions from Dictionary.com". dictionary.reference.com.
- ^ Levine, Barry (1. 1. 2003). Principles of Forensic Toxicology (jezik: engleski). Amer. Assoc. for Clinical Chemistry. str. 198–201. ISBN 9781890883874.
Dihydrocodeine … [is a derivative] of codeine.... Heroin … is obtained synthetically … from morphine…. Hydrocodone is … derived from codeine…. Oxycodone is … derived from thebaine…. Oxymorphone is … derived from thebaine.
- ^ "Status and Trend Analysis of Illict [sic] Drug Markets". World Drug Report 2015 (pdf). Pristupljeno 26. 6. 2015.
- ^ "Canadian Guideline for Opioid Use for Pain — Appendix B-8: Opioid Conversion and Brand Availability in Canada". nationalpaincentre.mcmaster.ca. Pristupljeno 18. 4. 2016.
- ^ Synthesis of morphine alkaloids Presentation School of Chemical Sciences, University of Illinois at Urbana-Cha.mpaign Arhivirano 28. 2. 2013. na Wayback Machine retrieved 12-02-2010
- ^ Galanie, Stephanie; Thodey, Kate; Trenchard, Isis J.; Interrante, Maria Filsinger; Smolke, Christina D. (4. 9. 2015). "Complete biosynthesis of opioids in yeast". Science (jezik: engleski). 349 (6252): 1095–1100. doi:10.1126/science.aac9373. ISSN 0036-8075. PMID 26272907.
- ^ Mobley, Emily (13. 8. 2015). "Yeast cells genetically modified to create morphine-like painkiller". The Guardian (jezik: engleski). ISSN 0261-3077. Pristupljeno 17. 4. 2016.
- ^ "Esters of Morphine". www.unodc.org. United Nations Office on Drugs and Crime. Pristupljeno 10. 3. 2012.
