Oksprenolol
Oksprenolol – trgovačka imena Trasacor, Trasicor, Coretal, Laracor, Slow-Pren, Captol, Corbeton, Slow-Trasicor, Tevacor, Trasitensin, Trasidex − je neselektivni beta blokator sa nekim unutrašnjim simpatomimetskim aktivnostima. Upotrebljava se u liječenju angina pectoris, nenormalnih srčanih ritmova i visokog krvnog pritiska. Oksprenolol je lipofilni beta blokator koji lakše prolazi kroz krvno-moždanu barijeru nego beta blokatori topivi u vodi. Kao takav, on je povezan sa većom učestalosti uticaja centralnog nervnog sistema - u vezi sa neželjenim efekima hidrofilnih liganada, kao što su atenolol, sotalol i nadolol.[1] Oksprenolol je snažan beta blokator i ne trebaga davati astmatičarima ni pod kojim okolnostima, zbog niske razine bete, što je rezultat iscrpljenosti zbog drugih lijekova za astmu i zato što može izazvati nepovratne, često fatalne, neuspjehe u liječenju disajnih puteva i upala.[2]
| Oksprenolol | ||
|---|---|---|
| Naziv lijeka | Oksprenolol | |
| Trgovačka imena | Trasacor, Trasicor, Coretal, Laracor, Slow-Pren, Captol, Corbeton, Slow-Trasicor, Tevacor, Trasitensin, Trasidex | |
| ||
| ATC kodovi | C07 AA02 | |
| CAS registarski broj | 6452-71-7 | |
| Stručne informacije | ||
| ||
 Ime po IUPAC (RS)-1-[2-(aliloksi)fenoksi]-3-(izopropilamino)propan-2-ol | ||
| Sumarna formula | C15 H23 NO3 | |
| ||
| Biološka raspoloživost | 20-70% | |
| Metabolizam | Jetreni | |
| Poluvrijeme eliminacije | 1-2 sata | |
| Izlučivanje | Bubrežno mliječni (u laktaciji žena) PubChem = 4631 | |
(R)-(+)-Oksprenolol (vrh) i (S)-(–)-oksprenolol
-Oxoprenolol_Structural_Formulae_V.2.svg)
Stereohemija
urediOksprenolol je hiralni spoj, beta blokator koji se koristi kao racemat, odnosno mješavina u omjeru 1 : 1 koju čine ( R ) - (+) - oksprenolol i ( S ) - (–) - oksprenolol. U literaturi su opisane analitičke metode (HPLC) za odvajanje i kvantifikaciju ( R ) - (+) - oxprenolola i ( S ) - (–) - oksprenolola u urinu i farmaceutskim formulacijama.[3]
Reference
uredi- ^ McDevitt DG (1987). "Comparison of pharmacokinetic properties of beta-adrenoceptor blocking drugs". Eur. Heart J. 8. Suppl M: 9–14. doi:10.1093/eurheartj/8.suppl_M.9. PMID 2897304.
- ^ I P Williams and F J Millard (1980). "Severe asthma after inadvertent ingestion of oxprenolol". Thorax. 35 (2): 160. doi:10.1136/thx.35.2.160. PMC 471246. PMID 7376124.
- ^ Abounassif, Mohammed A.; Hefnawy, Mohammed M.; Mostafa, Gamal A. E. (2011). "Separation and quantitation of oxprenolol in urine and pharmaceutical formulations by HPLC using a Chiralpak IC and UV detection". Monatshefte für Chemie - Chemical Monthly. 143 (3): 365. doi:10.1007/s00706-011-0605-4.
Vanjski linkovi
uredi