GABA-transaminaza

GABA-transaminaze – u biohemiji farmakologiji – su enzimi porodice transaminaza koji razgrađuju neurotransmiter GABA. GABA-transaminaze uključuju enzim 4-aminobutirat transaminaza, koji katalizira hemijsku reakciju:

4-aminobutan (GABA) + 2-oksoglutarat ⇌ sukcinat semialdehid + L-glutamat

i enzime+ 4-aminobutirat-piruvat transaminaza, koji katelizira reakcije:

(1) 4-aminobutanoat (GABA) + piruvat ⇌ skcinat-semialdehid + L-alanin;

(2) 4-aminobutanoat (GABA) + glioksilat ⇌ sukcinat-semialdehid + glicin.

GABA-transaminaza je ciljana višestrukim antiepilepsijskim i analgetskim lijekovima koji se nazivaju inhibitori GABA-transaminaza. Inhibicija ovog enzima povećava koncentracije neuronskih i sinapsnih GABA zbog smanjenog metabolizma i razgradnje GABA. Inhibitori izoforme 4-aminobutirat transaminaze uključuju aminooksiacetatnu kiselinu, gabaculin, fenelzin, feniletilidenhidrazin (PEH), ruzmarinsku kiselinu, valproičnu kiselinu i vigabatrin. Neki inhibitori GABA-transaminaze mogu se klinički upotrebljavati kao antikonvulzivi. Ostali inhibitori transaminaze uključuju etanolamin-O-sulfat (EOS) i L-cikloserin.