Esmolol
Esmolol – trgovački naziv Brevibloc – je kardioselektivni beta1 blokator receptora sa brzim početkom djelovanja,[1] i vrlo kretkom dužinom djelovanja. Nije značajan unutrašnji simpatomimetik ili sa agens sa stabilizirajućom aktivnošću membrane, pri terapeutskom doziranju.
| Esmolol | ||
|---|---|---|
| Naziv lijeka | Esmolol | |
| Trgovačka imena | Brevibloc | |
| ||
| ATC kodovi | C07 AB09 | |
| CAS registarski broj | 81147-92-4 | |
| ||
| Stručne informacije | ||
| ||
 Ime po IUPAC Metil (RS)-3-(4-[2-hidroksi-3-(propan-2-ilamino)propoksi]fenil)propanoat | ||
| Sumarna formula | C16H25NO4 | |
| Molarna masa | 295,374 g/mol | |
| ||
| Biološka raspoloživost | Vezanog za protein 60% | |
| Metabolizam | Eritrocitni | |
| Poluvrijeme eliminacije | 9 minuta | |
| Izlučivanje | Bubrežno | |
Esmolol pripada klasi II antiaritmika.[2] Smanjuje snagu i brzinu srčanih kontrakcija, blokiranjem beta-adrenergičnih receptora u simpatičkom nervnom sistemu, koji se nalaze u srcu i drugim tjelesnim organima. Esmolol sprečava djelovanje dvije prirodne supstance: epinefrina i norepinefrina.
Doziranje
urediEsmolol se daje sporom intravenskom injekcijom. Obično se koristi u bolesnika tokom operacije, za sprečavanje ili liječenje tahikardija, a koristi se i za liječenje akutne supraventrikularne tahikardije. Esmolol je lijek izbora kada se sumnja na disekciju aurte.
Metabolizam
urediEsmolol se brzo metabolizira hidrolizom esterske veze, uglavnom putem esteraza u citosolu crvenih krvnih zrnaca, a ne plazmatske holinesteraze ili membrane acetilholinesteraze crvenih krvnih ćelija. Za ukupni tjelesni klirens kod čovjeke je utvrđeno da iznosi oko 20 l/kg/h, što je više od minutnog volumena; tako metabolizam esmolola nije ograničen brzinom protoka krvi sa kisikom, kao što je u jetri ili protok krvi u pogođenoj jetri ili bubrezima. Esmolol ima kratko trajanje djelovanja koje se zasniva na bočnom lancu ester - metil, koji omogućava brzu hidrolizu. Struktura esmolola se ogleda u njegovom imenu, es-molol kao u es ter-m etil. Plazmatska holinesteraza i acetilholinesteraze u membranama eritrocita nemaju nikakve aktivnosti. Takab metabolizam rezultira u formiranju slobodne kiseline i metanola. Iznos proizvedenog metanola je sličan kao u endogenoj proizvodnji metanola. Esmolol ima brzu distribucijui poluživot od oko 2 minute, a i poluvrijeme eliminacije je od oko 9 minuta.
Također pogledajte
urediReference
uredi- ^ Deng CY; Lin SG; Zhang WC; et al. (decembar 2006). "Esmolol inhibits Na+ current in rat ventricular myocytes". Methods Find Exp Clin Pharmacol. 28 (10): 697–702. doi:10.1358/mf.2006.28.10.1037498. PMID 17235414.
- ^ Jaillon P, Drici M (decembar 1989). "Recent antiarrhythmic drugs". Am. J. Cardiol. 64 (20): 65J–69J. doi:10.1016/0002-9149(89)91203-4. PMID 2688391.
Vanjski linkovi
uredi
- http://www.rxlist.com/brevibloc-drug/clinical-pharmacology.htm accessed Jan 29, 2016.