Tarenflurbil
Tarenflurbil ili R-flurbiprofen je jedan enantiomer flurbiprofena, lijeka iz porodice nesteroidnih antiupalnih lijekova. Ova supstanca se trenutno klinički testira u svrhu ispitivanja mogućeg liječenja Alzheimerove bolesti te mu je dodijeljeno generičko ime tarenflurbil.[1] U terapeutskim koncentracijama, ova molekula nema antiupalna svojstva, te ne inhibira enzim ciklooksigenazu. Kod ove grupe lijekova, specifično je to da samo S-enantiomeri nesteroidnih antiupalnih lijekova imaju sposobnost inhibicije COX enzima te na taj način ublažavaju simptome upale i bola. R-flurbiprofen se veoma neefektivno trasformiše u organizmu u S-flurbiprofen, tako da se konvertuje samo 1,5% enantiomera u aktivnu formu. Iako ova supstanca nema aktivnosti na ciklooksigenazu, studije su pokazale da ona ima potencijalno djelovanje na smanjivanje nivoa beta amiloida.[2][3]
| Tarenflurbil | ||
|---|---|---|
| Naziv lijeka | Tarenflurbil | |
| Grupa | Nesteroidni antiupalni lijekovi | |
| ||
| CAS registarski broj | - | |
| ||
| Stručne informacije | ||
| ||
 Ime po IUPAC (R)-2-(3-Fluoro-4-fenilfenil)propanska kiselina | ||
| Sumarna formula | C15H13FO2 | |
| Molarna masa | 244,2609 g/mol | |
| ||
Beta amiloid je glavni sastojak amiloidnog plaka kod Alzheimerove bolesti, te je zbog toga ovaj lijek od velikog interesa kao terapeutsko sredstvo.
Kliničko ispitivanje
urediKliničko ispitivanje djelovanja tarenflurbila u liječenju Alzheimerove bolesti provodi farmaceutska kompanija Myriad Genetics.[4] Trenutno se provodi treća faza ispitivanja, u svrhu testiranja da li ovaj lijek može usporiti progres ove bolesti. Radno ime lijeka je Flurizan ili MPC-7869.[5] Prve dvije faze su završile 2006 godine kada je lijek testiran na 207 pacijenata kod kojih je dijagnosticirana Alzheimerova bolest u ranim stadijima. Rezultati su pokazali da su pacijenti pozitivno reagovali na lijek, te da je progres bolesti značajno usporio.
Reference
uredi- ^ "www.myriad.com o Flurizanu". Arhivirano s originala, 2. 8. 2007. Pristupljeno 2. 7. 2008.
- ^ www.pubmedcentral.gov Arhivirano 8. 5. 2006. na Wayback Machine NSAIDs and enantiomers of flurbiprofen target γ-secretase and lower Aβ42 in vivo
- ^ www.ncbi.nlm.nih.gov Selective inhibition of Abeta42 production by NSAID R-enantiomers
- ^ www.usatoday.com Biotech launches largest-ever Alzheimer's drug trial
- ^ www.myriad.com Arhivirano 16. 3. 2006. na Wayback Machine FLURIZAN & Alzheimer's Disease