Bupranolol

Bupranolol je neselektivni beta blokator bez unutrašnje simpatomimetičkre activnosti (ISA), ali sa jakom aktivnošću stabilizacije membrane. Njegove mogućnost su slične propranololu.

Bupranolol
Naziv lijeka	Bupranolol
Grupa	Beta blokatori
Klasifikacija
ATC kodovi	C07 AA19
CAS registarski broj	23284-25-5
Stručne informacije
Hemijske osobine
Ime po IUPAC (RS)-1-(tert-butIlamino)-3-(2-hloro-5-metIlphenoksi)propan-2-ol
Sumarna formula	C14H22ClNO2
Molarna masa	271,78298 g/mol smiles = CC1=CC(=C(C=C1)Cl)OCC(CNC(C)(C)C)O
Farmakokinetičke osobine
Biološka raspoloživost	< 10%
Metabolizam	Prva eliminacija > 90%
Poluvrijeme eliminacije	2-4 sata (plazma)
Izlučivanje	> 88% bubrežno (kao karboksibupranolol) PubChem = 2475

Upotreba i doziranje

Kao i drugi beta blokatori, bupranolol se može koristiti oralno za liječenje hipertenzije i ubrzanog rada srca. Početna doza je 50 mg, dva puta dnevno. To se može povećati na 100 mg četiri puta dnevno. Bupranolol kapi za oči (0,05% -0,5%) se koriste protiv glaukoma.

Farmakologija

Bupranolol se brzo i potpuno apsorbira iz želuca. Više od 90% se uključuje u metabolizam prvog prolaza. Bupranolol u plazmi ima poluživot od oko dva do četiri sata, sa nivoima dostizanja nikada iznad 1 µg/l, u terapijskim dozama. Glavni metabolit je karboksibupranolol, 4-hlor-3- [3- (1,1-dimetil-etilamino)-2-hidroksi-propiloks] benzojeva kiselina i to jest, metilne grupe na benzenskom prstenu oksidiraju u karboksilne grupe, od kojih se 88% eliminira preko bubrega, u roku od 24 sata.

Neželjeni efekti, kontraindikacije i interakcije

Neželjeni efekti, kontraindikacije i interakcije bupranolola slične su onima kod ostalih beta blokatora.

Također pogledajte

• Beta blokator