Sulindak

Sulindak
Sulindak
Naziv lijeka	Sulindak
Druga imena	Sulindac
Grupa	Nesteroidni antiupalni lijekovi
Trgovačka imena	Clinoril
	Klasifikacija
	Klasifikacija
ATC kodovi	M01AB02
CAS registarski broj	38194-50-2
	Dostupnost bez recepta: ?
	Dostupnost bez recepta: ?
Stručne informacije
	Hemijske osobine
	Hemijske osobine
	; Ime po IUPAC 2-[6-fluoro-2-metil-3- [(4-metilsulfinilfenil)metiliden]inden-1-il]- acetatna kiselina
Sumarna formula	C20H17FO3S
Molarna masa	356,412 g/mol
	Farmakokinetičke osobine
	Farmakokinetičke osobine
Biološka raspoloživost	oko 90% (oralno)
Metabolizam	?
Poluvrijeme eliminacije	7,8 sati; metaboliti do 16,4 sati
Izlučivanje	renalno 50%; fekalno 25%

Sulindak je lijek iz porodice nesteroidnih antiupalnih lijekova, iz klase arilalkanoičnih kiselina. U SAD i Kanadi proizvodi ga farmaceutska kompanija Merck pod trgovačkim imenom Clinoril. Poput drugih lijekova iz ove grupe, koristi se u tretmanu akutnih i hroničnih upalnih stanja. Sulindak je prolijek, deriviran iz sulfinilindena koji se pak u organizmu konvertuje (pretvara) u aktivni lijek. Konkretno, sulindak se konvertuje preko enzima jetre u sulfid koji se izlučuje putem žuči te se reapsorbuje iz crijeva. Smatra se da ovo pomaže da se održi stalan nivo u krvi sa umanjenim neželjenim efektima na probavni sistem.

Neke studije su pokazale da sulindak prouzrokuje relativno manje iritacija na stomak od drugih lijekova iz ove grupe osim lijekova koji spadaju u klasu inhibitora ciklooksigenaze-2.^{[nedostaje referenca]} Tačan mehanizam njegovih antiupalnih svojstava još nije potpuno razjašnjen, ali se smatra da djeluje na obje varijante ciklooksigenaze (COX-1 i COX-2) te tako onemogućuje sintetiziranje prostaglandina.

Doziranje

Uobičajena efektivna doza je 150 do 200 mg dva puta dnevno, koju treba uzimati s hranom. Ne bi ga smjeli koristiti pacijenti koji pate od snažnih alergijskih reakcija i imaju urtikariju ili prekomjernu osjetljivost na aspirin i druge nesteroidne antiupalne lijekove. Takvi pacijenti bi trebali koristiti sulindak uz strogi nazdor ljekara. Također se ne preporučuje da ga koriste pacijenti koji pate od peptičnog ulkusa (čira na želucu). Smatra se da sulindak mnogo češće prouzrokuje oštećenja jetre i pankreasa od drugih NSAID lijekova.

Druge osobine

Sulindak ima, pored antiupalnih svojstava, i mogućnost da smanji rast polipa i predmalignih lezija u crijevima, pogotovo ako je prisutna i adenomatozna polipozija. Oko 85% svih tumora na crijevima je izraženo povišenim nivoom COX-2. Svojim inhibitorskim svojstvima, sulindak kao i drugi NSAID lijekovi, može smanjiti mortalitet uzrokovan crijevnim tumorom.^[1]^[2]^[3] Smatra se da sulindak ima i druga slična antikancerogena svojstva.^[4]

Sulindak je efektivan tokolitički lijek te se koristi i u tretmanima prijevremenog porođaja. Sudeći po uputama koje je izdala Walgreens, ovaj lijek možda može uzrokovati i oštećenja fetusa. Zajedno sa još nekim lijekovima iz porodice nesteroidnih antiupalnih lijekova, sulindak se odnedavno testira i u tretmanu Alzheimerove bolesti. Pošto je otkriveno da sulfoksidna funkcionalna grupa može biti reducirana preko metionin sulfoksid reduktaze A (enzima MsrA), proučavaju se i antioksidativna svojstva ovog lijeka.

Vanjski linkovi

Reference

^ Takeshi Fujita, Minoru Matsui, Kazuaki Takaku, Hiroyuki Uetake, Wataru Ichikawa, Makoto M. Taketo i Kenichi Sugihara: Size- and Invasion-dependent Increase in Cyclooxygenase 2 Levels in Human Colorectal Carcinomas, Cancer Research 58, 4823-4826, 1. novembar 1998, http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/abstract/58/21/4823
^ Rajnish A. Gupta i Raymond N. DuBois: Colorectal cancer prevention and treatment by inhibition of cyclooxygenase-2, 2001, Macmillan Magazines Ltd, http://www.nature.com/pdffinder/10.1038/35094017
^ D.E. Vance i J.E. Vance: Biochemistry of Lipids, Lipids, Lipoproteins and Membranes, 4. izdanje, Elsevier Science B.V, 2002, str. 350
^ Mark A Scheper, Nikolaos G Nikitakis, Risa Chaisuparat, Silvia Montaner i John J Sauk: Sulindac Induces Apoptosis and Inhibits Tumor Growth in vivo in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma, 2007, Neoplasia Press, Inc PubMed baza podataka Arhivirano 1. 8. 2013. na: Archive.today, PMCID: PMC1838577

[1] Takeshi Fujita, Minoru Matsui, Kazuaki Takaku, Hiroyuki Uetake, Wataru Ichikawa, Makoto M. Taketo i Kenichi Sugihara: Size- and Invasion-dependent Increase in Cyclooxygenase 2 Levels in Human Colorectal Carcinomas, Cancer Research 58, 4823-4826, 1. novembar 1998, http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/abstract/58/21/4823

[2] Rajnish A. Gupta i Raymond N. DuBois: Colorectal cancer prevention and treatment by inhibition of cyclooxygenase-2, 2001, Macmillan Magazines Ltd, http://www.nature.com/pdffinder/10.1038/35094017

[3] D.E. Vance i J.E. Vance: Biochemistry of Lipids, Lipids, Lipoproteins and Membranes, 4. izdanje, Elsevier Science B.V, 2002, str. 350

[4] Mark A Scheper, Nikolaos G Nikitakis, Risa Chaisuparat, Silvia Montaner i John J Sauk: Sulindac Induces Apoptosis and Inhibits Tumor Growth in vivo in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma, 2007, Neoplasia Press, Inc PubMed baza podataka Arhivirano 1. 8. 2013. na: Archive.today, PMCID: PMC1838577

[1]

[2]

[3]

[4]