[[Kompetitivni inhibitor]]i i podloge se ne mogu vezati na enzim u isto vrijeme. Često konkurentni inhibitori jako podsjećaju na pravi supstrat enzima. Naprimjer, lijek [[metotreksat]] je kompetitivni inhibitor enzima [[dihidrofolat reduktaza]], koji katalizira redukciju [[dihidrofolata]] u tetrahidrofolat. Sličnost između strukture dihidrofolata i ovog lijeka su prikazane na priloženoj slici. Ova vrsta inhibicije može se prevazići visokom koncentracijom podloge. U nekim slučajevima, inhibitor se može vezati na neko drugo mjesto nego na uobičajenom mjestu podloge i izazvati [[alosterni efekt]] promijenom oblika uobičajenih vezivanja na licu mjesta.
