Razlika između verzija stranice "Aspirin"
[pregledana izmjena] | [pregledana izmjena] |
Uklonjeni sadržaj Dodani sadržaj
m Uklanjanje Link FA/FL/GA |
mNo edit summary |
||
Red 111:
== Farmakokinetika ==
Salicilna kiselina je slaba kiselina i veoma malo se ionizira u stomaku nakon oralne upotrebe. Acetilsalicilna kiselina se veoma slabo rastvara u kiseloj sredini u probavnom sistemu, što može usporiti njenu apsorpciju u visokim dozama za 8 do 24 sata. Pored činjenice da je pH vrijednost u tankim crijevima još viša<ref>http://www.madsci.org/posts/archives/1998-05/892927858.Ch.r.html</ref>, tu se aspirin mnogo brže apsorbira zbog veće površine apsorpcije. Zbog slabe rastvorljivosti pri većim dozama, njegova koncentracija u krvnoj plazmi može rasti i 24 sata nakon primjene.<ref>RK Ferguson, Boutros, AR (1970): ''Death following self-poisoning with aspirin'', Journal of the American Medical Association</ref><ref>FL Kaufman, Dubansky, AS (1970): ''Darvon poisoning with delayed salicylism: a case report'', Pediatrics, vol. 49, 4. izd., str. 610–1</ref><ref name="G Levy"> {{cite journal|title=Salicylate accumulation kinetics in man|journal=New England Journal of Medicine|date=31.
Od 50% do 80% salicilata u krvi se veže uz bjelančevine dok ostatak ostaje aktivan, u ioniziranom stanju; vezivanje na bjelančevine je zavisno od koncentracije. Zasićenost vezivnih mjesta daje više slobodnih salicilata te se time povećava otrovnost. Zapremina distribucije u organizmu iznosi 0,1 do 0,2 l/kg. Acidoza povećava zapreminu distribucije jer se time olakšava ulazak salicilata u tkiva.<ref name="Levy">G Levy, Tsuchiya, T (1972): ''Salicylate accumulation kinetics in man'', New England Journal of Medicine, vol. 287, 9. izd., str. 430–2</ref>Oko 80% terapeutske doze salicilne kiseline se metabolizira u [[jetra|jetri]].
Red 117:
Konjugacijom sa glicinom formira se saliciluronska kiselina ((2-hidroksibenzamido)acetatna kiselina) a sa [[glukuronska kiselina|glukuronskom kiselinom]] formira se salicil-acil i fenolski glukuronid. Ovi metabolički putevi imaju dosta ograničeni kapacitet. Manje količine salicilne kiseline se također hidroksiliraju u gentisinsku kiselinu. Sa velikim dozama salicilata, [[kinetika]] se mijenja iz prvog reda u nulti red, onako kako metabolički putevi postaju zasićeni a izlučivanje preko [[bubreg]]a postaje sve važnije.<ref name="Levy">Levy</ref>
Acetilsalicilna kiselina, kao i svi salicilati, uglavnom se izlučuje iz organizma renalnim putem (preko bubrega) i to 75% u vidu [[saliciluronska kiselina|saliciluronska kiseline]], 10% kao slobodna salicilna kiselina, 10% kao salicilni fenol, 5% kao acil glukuronidi i manji dio (manje od 1%) kao [[gentisinska kiselina]]. Kada se koriste manje doze aspirina (manje od 250 mg kod odrasle osobe), svi [[metabolizam|metabolički]] putevi funkcionišu prvim redom kinetike, uz poluvrijeme eliminacije od 2 do 4,5 sata.<ref name="Hartwig">Otto Hartwig (1983): ''[http://www.amjmed.com/article/0002-9343(83)90230-9/abstract Pharmacokinetic considerations of common analgesics and antipyretics]'', American Journal of Medicine, vol. 75, izd. 5A, str. 30–7</ref><ref name="AK Done">{{cite journal|title=Salicylate intoxication. Significance of measurements of salicylate in blood in cases of acute ingestion|journal=Pediatrics|date=
== Kontraindikacije ==
|