Diklofenak

Diklofenak (po IUPACu 2-(2-(2,6-dihlorofenilamino)fenil)octena kiselina) spada u grupu nesteroidnih protuupalnih lijekova. Posjeduje analgetsko, antiinflamatorno i antipiretičko djelovanje.

Diklofenak
Naziv lijeka	Diklofenak
Grupa	Nesteroidni antiupalni lijekovi Analgetici
Trgovačka imena	Difen, Naklofen, Voltaren
Klasifikacija
ATC kodovi	D11AX18, M01AB05, M02AA15, SO1BCO3
CAS registarski broj	15307-86-5
Dostupnost bez recepta: ne
Stručne informacije
Hemijske osobine
Ime po IUPAC 2-(2-(2,6-dihlorofenilamino)fenil)octena kiselina
Sumarna formula	C14H11Cl2N1O2
Molarna masa	296,148 g/mol
Farmakokinetičke osobine
Poluvrijeme eliminacije	1,5-2 h

Djelovanje

Diklofenak je nestereoidni antireumatik sa snažnim analgetskim, protuuplanim i antipiretičkim djelovanjem. U višim koncentracijama spriječava agregaciju trombocita. Ireverzibilno se veže za enzim ciklooksigenazu, koji je uključen u sintezu prostaglandina, tromboksana i prostaciklina iz arahidonske kiseline, odnosno fosfolipida iz stanične membrane. Blokadom sinteze prostaglandina u upalnom području se smanjuje stanična reakcija i bol, a zbog njihove inhibiranje sinteze u CNS-u dolazi do ponovnog uspostavljanja kontrole termoregulacionog centra i pada povišene temperature. Diklofenak se nakuplja u sinovijalnoj tečnosti pa mu je djelovanje duže nego što traje terapijska koncentracija u krvi. U nekih se bolesnika povećava koncentracija jetrene transaminaze u krvi, pa ga treba prestati uzimati ako se ona ne normalizira u toku dva mjeseca.

Indikacije

Diklofenak se upotrebljava za liječenje upalnog, degenerativnog ili izvanzglobnog reumatizma, bolna stanja kralježnice, akutnog napada gihta, posttraumatskih i postoperativnih bolnih i upalnih stanja, bubrežne i žučne kolike, bolne menstruacije. Kod djece s povišenom temperaturom mogu se još primjeniti i supozitorije diklofenak natrija.

Neželjeni efekti

Diklofenak je jedan od bolje podnošljivih NSAIL lijekova. Iako 20% pacijenata tokom dugotrajne terapije primjeti nuspojave, tek njih 2% je primorano prekinuti primjenu ovog lijeka, uglavnom zbog gastrointestinalnih tegoba.

Neki od neželjenih efekata su:

• mučnina, bol i nelagoda u želucu
• konstipacija, dijareja, rjeđe nadutost, povraćanje, aftozni stomatitis, promjene apetita, suhoća usta
• peptički ulkus sa krvarenjem
• glavobolja, vrtoglavica, depresija, pospanost, fotosenzitivnost
• rijetko hematurija, alergijske reakcije, retencija natrija i hipertenzija, leukopenija, trombocitopenija, autoimuna hemolitička anemija

Posebna upozorenja

Potreban je oprez u starijih i djece mlađe od 18 godina, te pacijenata sa insuficijencijom bubrega, jetre ili srca, ulceroznim kolitisom i Chron-ovom bolesti.

Dostupne forme

Diklofenak je dostupan u obliku tableta, retard tableta, kapsula, supozitorijama, kao injekcije za intramuskularnu primjenu, te u obliku kreme i gela za topikalnu primjenu.